?

Log in

No account? Create an account

gastroscan


Функциональная гастроэнтерология

GastroScan


Previous Entry Share Next Entry
Макролиды как прокинетики. Несбывшиеся мечты?
gastroscan

Многие препараты из группы макролидов в той или иной степени являются агонистами мотилиновых рецепторов и, таким образом, обладают качествами прокинетиков. К макролидам относятся природные и полусинтетические антибиотики кларитромицин, эритромицин, азитромицин, джозамицин и др.

Не все макролиды являются антибиотиками. Два таких препарата упоминаются среди других перспективных прокинетиков, находящихся на стадии клинического изучения в рекомендациях РГА по диагностике и лечению функциональной диспепсии как 2011, так и 2017 годов.

Это алемцинал (см. рисунок) и митемцинал.

Исторически первым препаратом-макролидом является природный антибиотик эритромицин. Эритромицин взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин способен вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные аналогичным мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твёрдой пищи.

Вот что пишут классики российской гастроэнтерологии:

- Широкого применения при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) эритромицин не нашёл, поскольку его эффект на моторику пищевода практически отсутствует. Кроме того, обнаружено значительное снижение эффективности действия эритромицина на фоне атонии желудка при длительном его применении, что создает препятствия для использования данного препарата при ГЭРБ (Маев И.В. и др.).

- Эритромицин активирует мотилиновые рецепторы гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта и холинергические нейроны межмышечного нервного сплетения. У больных ГЭРБ эритромицин увеличивает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС). Его влияние на преходящие расслабления НПС (ПРНПС) не доказано. Эритромицин не влияет на амплитуду первичных перистальтических сокращений пищевода, однако уменьшает количество эпизодов «незавершенных» сокращений. Он улучшает опорожнение пищевода и желудка у больных с гастропарезом, но этот эффект отсутствует у больных ГЭРБ. В высоких дозах эритромицин плохо переносится, он не нашёл широкого применения в гастроэнтерологической практике (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).

А что же алемцинал и митемцинал? Прокинетический эффект алемцинала, например, больше чем у эритромицина на порядки. Однако... ни один из макролидов по результатам клинических испытаний второго этапа не смог получить положительного заключения и сегодня появляется скепсис в отношении клинического применения как макролидов-антибиотиков, так и макролидов-неантибиотиков в качестве прокинетиков: "что касается таких прокинетиков, как эритромицин, азитромицин, алемцинал, то их применение при функциональной диспепсии, не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка»" (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

В зарубежных публикациях также отмечается, что и алемцинал, и митемцинал в исследованиях II фазы, несмотря на имеющееся воздействие на моторику ЖКТ, не показали терапевтического эффекта ни при ГЭРБ, ни при функциональной диспепсии, ни при других заболеваниях.

Мечты так и остались мечтами?


Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь universal_inf сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]

Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь oli_da сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]

Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь bor_odin сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]

Пользователь dok_zlo сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Полезные ссылки

Пользователь thaleia_natalie сослался на вашу запись в своей записи «Полезные ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Обзор журнала dok-zlo

Пользователь falyosa сослался на вашу запись в своей записи «Обзор журнала dok-zlo» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь falyosa сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]

Пользователь logik_logik сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Пользователь karhu53 сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Пользователь bono60 сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Пользователь janis60 сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Пользователь tiina сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Пользователь vasily_sergeev сослался на вашу запись в своей записи «Ссылки» в контексте: [...] 10. Макролиды как прокинетики? Тыц [...]

Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь navy_chf сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]

Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, кон

Пользователь bono60 сослался на вашу запись в своей записи «Мини-обзор №545. Безопасность, медицина, интересное, конкурсы у друзей, энергетика, фауна» в контексте: [...] 4. Макролиды: прокинетики, антибиотики [...]