Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.
Торговые наименования прокинетиков
- лекарства с действующим веществом домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак, мотилиум, мотинорм, мотониум, пассажикс
- лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: ганатон (на фармрынке Украины — праймер)
- лекарства с действующим веществом метоклопрамид (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал
- лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс, перистил, препульсид, цисап
- лекарства с действующим веществом бетанехол, продающиеся в США: Duvoid и Urecholine
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов
К антагонистам D2–дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D2–дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.
Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.
По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».
Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника
К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод.
Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки. Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков
| Действующее вещество | Торговые марки | Механизм действия | Прокинетическое действие | Противорвотное действие | Удлинение интервала Q-T | Экстрапирамидные эффекты | Примечание |
метоклопрамид | церукал, реглан и др. | D2–антагонист, 5-НТ4–агонист | выраженное | выраженное | не вызывает | часто | устаревшее средство (не запрещен) |
| бромоприд | бимарал | D2–антагонист, 5-НТ4–агонист | выраженное | выраженное | не вызывает | часто | в РФ и США не разрешен |
| домперидон | мотилиум, мотилак и др. | D2–антагонист | выраженное | умеренное | не вызывает | редко | самый часто применяемый прокинетик |
| итоприд | ганатон | D2–антагонист, ингибитор ацетилхолина | выраженное | умеренное | не вызывает | редко | новый, перспективный прокинетик |
| цизаприд | координакс и др. | 5-НТ4–агонист | выраженное | умеренное | вызывает | не часто | запрещен* в США и РФ |
| тегасерод | фрактал, zelnorm | частичный 5-НТ4–агонист | применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором | запрещен в США (в РФ не продается) | |||
*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.
Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ:
На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.
